Физиотенз (моксонидин) показания, описание, отзывы

Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система (ЦНС) является местом антигипертензивного действия моксонидина. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Эти чувствительные к имидазолину рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает артериальное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким родством с известными α2 -адренорецепторами по сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.

У человека применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина ІІ (АІІА) вместе с моксонидином у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка при одинаковом снижении артериального давления позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка.

В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебо моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21 % у пациентов с умеренной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После внутреннего применения моксонидин быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax ) – около 1 часа) и практически полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 88 %, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови, определенная in vitro , составляет примерно 7,2 %.

Биотрансформация. В образцах плазмы крови человека был идентифицирован только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет примерно 1/10 активности моксонидина.

Выведение. В течение 24-часового периода с мочой экскретируется 78 % общей дозы моксонидина в виде неизмененного соединения и 13 % в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют около 8 % дозы. Меньше 1 % выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет около 2,5 часов и 5 часов соответственно.

Официальная инструкция © аналоги ® побочные эффекты ✌ применение при кормлении грудью ☘ беременности ⚤



❤️ Внимание!
Перед использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом ☎
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя ☤⚒
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению.

#симптомы #дозировка #инструкция #ТвояАптека #ОфициальнаяИнструкция #АналогиПрепарата #СоставЛекарства